Лоперамид капс №10

Состав на одну капсулу

Действующее вещество:

Лоперамида гидрохлорид - 2,0 мг

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат - 104,5 мг

крахмал кукурузный - 30,0 мг

тальк - 1,4 мг

магния стеарат - 1,4 мг

кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,7 мг

Капсулы твердые желатиновые

[состав корпуса капсулы:

диоксид титана - 2,0000 %

желатин - до 100 %

состав крышечки капсулы:

краситель синий патентованный - 0,1314 %

диоксид титана - 2,0000 %

краситель железа оксид желтый - 0,1388 %

желатин] - до 100 %

противодиарейное средство

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации, уменьшает частоту актов дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма, системная биодоступность составляет примерно 0,3 %.

Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов СYР3А4 и СYР2С8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови незначительна.

У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно через кишечник.

Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.